Газета «Новости медицины и фармации» 8(212) 2007

Вопросам эффективной и безопасной фармакотерапии болевого синдрома посвящена не одна публикация. Это связано не только с тем, что проблема боли и обезболивания является междисциплинарной, то есть с ней сталкиваются врачи многих специальностей, к которым обращаются пациенты с болевым синдромом различного генеза, но и с наличием на рынке большого количества анальгетических препаратов с разными механизмами действия. В такой ситуации перед врачом стоит нелегкая задача выбора эффективного и безопасного препарата, при этом ему необходимо учитывать такие факторы, как причина возникновения боли, ее интенсивность, общее состояние больного, характер основного заболевания или повреждения, наличие сопутствующих заболеваний, острота и выраженность патологического процесса, возраст пациента и многие другие.

Не менее важным фактором является частое самостоятельное применение больными анальгетических средств без консультации специалиста при довольно распространенных неинтенсивных болях. В этом случае возникает вопрос о безопасности и удобстве применения этих средств для пациента, в идеале — чтобы с помощью одной таблетки в день можно было решить проблему боли. Поэтому сегодня все больше внимание и врачей, и пациентов привлекают анальгетики, обладающие различными механизмами обезболивающего действия.

Выбор анальгетических средств на фармацевтическом рынке Украины достаточно широк. Из них особое место занимают комбинированные анальгетические средства, эффективность которых убедительно продемонстрирована во многих исследованиях, а безопасность достигается за счет сочетания нескольких соединений с различными путями влияния — таким образом уменьшается доза препарата и снижается риск развития побочных эффектов с сохранением достаточно выраженного анальгетического эффекта.

Поскольку болевой синдром никогда не возникает самостоятельно, а развивается, как правило, на фоне общего недомогания, повышения температуры тела и воспалительных явлений, то в состав комбинированных анальгетических средств включают компоненты, обладающие также жаропонижающим и противовоспалительным эффектом.

Совсем недавно на фармацевтическом рынке Украины появился препарат Тринелл производства АО «Береш Фарма» (Венгрия), представляющий собой комбинацию активных веществ, обладающих быстродействующим болеутоляющим и жаропонижающим эффектом, а также противовоспалительным действием, что обусловлено его составом: парацетамол является неселективным ингибитором центральной циклооксигеназы (ЦОГ); пропифеназон — неселективный ингибитор ЦОГ; кофеин — конкурентный ингибитор А₁- и А₂-аденозиновых рецепторов, ингибитор 3,5-цАМФ-фосфодиэстеразы. Одна таблетка препарата содержит среднесуточные дозы компонентов: 500 мг парацетамола, 300 мг пропифеназона и 75 мг кофеина, что позволяет применять препарат 1 раз в день и таким образом повысить комплайентность лечения болевого синдрома и достичь быстрого его купирования. Применение одной таблетки в день позволяет эффективно бороться с болевым синдромом слабой и умеренной интенсивности различного генеза: головная, зубная и послеоперационная боль, мигрень, болевой синдром при ревматизме. Тринелл применяется также в качестве симптоматической терапии при гриппе и простудных заболеваниях (для уменьшения интенсивности боли и снижения температуры тела).

Парацетамол — препарат, сила которого значительно превышает анальгетическую активность других ненаркотических анальгетиков. Он оказывает быстрый анальгезирующий эффект, при этом имеет лучший профиль безопасности и переносимости по сравнению с неселективными нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в связи с чем занимает промежуточные позиции между наркотическими и ненаркотическими анальгетиками. На сегодняшний день парацетамол считается одним из наиболее безопасных препаратов. Его анальгетический и антипиретический эффект в основном реализуется за счет угнетения синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы-1 и лейкотриенов, антибрадикининовой активности, стабилизации лизосомальных мембран, снижения активности нейтрофилов, что происходит преимущественно в центральной нервной системе. Анальгетическое, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие препарата также объясняется его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Препарат снижает повышенную температуру тела, при этом не влияет на ее нормальные показатели. В дозе, входящей в состав Тринелла (500 мг), парацетамол практически безопасен, кроме случаев индивидуальной гиперчувствительности к нему. Прием парацетамола не сопровождается риском развития желудочно-кишечных кровотечений. Считается, что в отличие от других НПВП парацетамол не ингибирует синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка, чем и объясняется отсутствие у него ульцерогенного действия. Эффективность и безопасность применения парацетамола широко изучены в клинической практике при различных патологических состояниях, сопровождающихся лихорадкой и болевым синдромом.

Пропифеназон является нестероидным противовоспалительным средством с центральным анальгезирующим действием. Он ингибирует активность циклооксигеназы — фермента, катализирующего превращение свободных полиненасыщенных жирных кислот (например, арахидоновой) в эйкозаноиды (простагландины, тромбоксаны и простациклины). Некоторые простагландины являются медиаторами воспалительной реакции — они накапливаются в очаге воспаления и вызывают локальное расширение сосудов, отек, экссудацию и миграцию лейкоцитов, повышают чувствительность болевых рецепторов к гистамину, брадикинину и механическим воздействиям. Пропифеназон угнетает данные реакции. Кроме того, следует отметить большое значение влияния пропифеназона на таламические центры болевой чувствительности, что приводит к блокированию проведения болевых импульсов к коре головного мозга. В последние годы анальгезирующий эффект пропифеназона ассоциируют с его стимулирующим влиянием на продукцию эндорфинов, а также со способностью контролировать уровень серотонина и уменьшать выработку субстанции Р в нейронах.

Усиление анальгетического действия пропифеназона парацетамолом происходит за счет повышения его уровня в крови и удлинения периода его полувыведения. Упомянутое взаимодействие повышает анальгезирующую эффективность комбинации двух анальгетических средств.

Кофеин — конкурентный ингибитор А₁- и А₂-аденозиновых рецепторов, ингибитор 3,5-цАМФ-фосфодиэстеразы оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему и потенцирует анальгезирующий эффект входящего в состав Тринелла парацетамола за счет значительного увеличения показателя AUC (площадь под фармакокинетической кривой, которая описывает зависимость «концентрация / время») и AUMC (площадь под первым моментом кривой AUC), что достоверно повышает максимальную концентрацию и достоверно замедляет клиренс парацетамола. Кроме указанных эффектов, кофеин возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, повышает тонус сосудов головного мозга, вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца, почек, снижая таким образом повышенный уровень артериального давления, что создает дополнительные преимущества препарата при назначении его лицам, страдающим артериальной гипертензией. Кофеин положительно влияет на реологические свойства крови за счет снижения агрегации тромбоцитов. Из общефизиологических эффектов следует упомянуть об уменьшении сонливости, чувства усталости, повышении умственной и физической работоспособности на фоне его применения.

Таким образом, комбинация активных компонентов — парацетамола, пропифеназона и кофеина в эффективных дозах обеспечивает выраженный анальгезирующий, противовоспалительный и жаропонижающий эффект при многих патологических состояниях, сопровождающихся умеренно интенсивной болью, за счет взаимного их потенцирования, что, безусловно, повышает эффективность лечения препаратом Тринелл.

Несмотря на то что препарат новый, доказанная в клинической практике эффективность и безопасность его компонентов позволяет говорить о существенных преимуществах использования Тринелла в клинике. С появлением на фармацевтическом рынке Тринелла перед врачами открываются совершенно новые возможности в лечении болевых синдромов различного генеза.

Подготовила Галина Бут
«Новости медицины и фармации»