Газета «Новости медицины и фармации» 18 (387) 2011

5 октября 2011 года Forest Laboratories Inc. и Gedeon Richter Plc. представили предварительные результаты III фазы клинического исследования карипразина (RGH-188) — нейролептического средства, применяемого у больных с шизофренией в острой фазе и биполярным расстройством. В качестве первичной конечной точки использовались результаты оценочной шкалы мании Янга (Young Mania Rating Scale — YMRS). Согласно данным этой шкалы применение карипразина у пациентов с острыми шизофреническими эпизодами способствует значительному улучшению симптомов заболевания уже на 4-й день терапии по сравнению с больными, получавшими в качестве терапии плацебо. Подобные результаты отмечались при каждом последующем обследовании, запланированном в проводимом исследовании. Дальнейший анализ данных будет осуществлен в ближайшее время. Сейчас проводятся клинические исследования карипразина в качестве дополнительной терапии у больных с шизофренией и биполярным расстройством, при основных депрессивных расстройствах.

«Обнадеживающие результаты, полученные при проведении III фазы исследования у пациентов с биполярными аффективными расстройствами, свидетельствуют о том, что карипразин можно рассматривать в качестве нового препарата нейролептического действия, — уверен д.м.н. Marco Taglietti, первый вице-президент научно-исследовательского института и президент исследовательского института Forest. Мы будем и в дальнейшем изучать терапевтические преимущества нового компонента двойного действия — агониста D2/D3-рецепторов при применении его у лиц с другими различными функциональными расстройствами ЦНС».

Директор отдела исследований компании Gedeon Richter Plc. д.м.н. Zsolt Szombathelyi так прокомментировал полученные данные: «Положительные результаты III фазы исследования многообещающи. Наряду с данными II фазы они дают основание утверждать, что применение карипразина способствует достижению значительного клинического улучшения у больных с манией в острой фазе и биполярным расстройством. При этом препарат отличается хорошим профилем переносимости. Кроме того, можно с уверенностью сделать вывод о том, что сотрудниками исследовательского отдела компании Gedeon Richter Plc. был выбран правильный и перспективный подход в лечении данного расстройства — применение частичных агонистов D2/D3-рецепторов».

Об исследовании

В III фазе многоцентрового двойного слепого контролируемого исследования с параллельными группами оценивались эффективность, безопасность и переносимость монотерапии карипразином у больных с манией в острой фазе и биполярным расстройством. Исследование длилось 5 недель. В нем принимало участие 312 лиц обоих полов в возрасте 18–65 лет, состояние которых соответствовало критериям по биполярным расстройствам, указанным в «Диагностическом и статистическом руководстве по психическим расстройствам» (4-е изд.). Участники исследования получали или карипразин в дозе 3–12 мг/сут (N = 158), или плацебо (N = 154). Спустя 4–7 дней (период выведения) пациенты получали 1–4 капсулы карипразина или плацебо в сутки. Фаза лечения длилась 3 недели. Затем еще 2 недели оценивали такой параметр, как безопасность. Больные были госпитализированы в течение периода скрининга и первых двух недель лечения.

По протоколу исследования первичной конечной точкой было изменение данных YMRS через 3 недели лечения по сравнению с исходными, оцененное с применением анализа модели смешанных эффектов для повторных измерений (МСЭПИ). YMRS является клиническим инструментом для оценки выраженности маниакальных симптомов у больных с биполярным расстройством. Данная шкала включает оценку таких параметров, как приподнятое настроение, повышенная двигательная активность, сон, возбудимость. По данным YMRS, изученным с помощью анализа МСЭПИ, статистически достоверного улучшения удалось добиться у пациентов, получавших лечение карипразином (3–12 мг/сут), по сравнению с лицами, принимавшими плацебо (–19,6 против 15,3 соответственно; р < 0,001).

В целом частота прерывания лечения (по любым причинам, в том числе в связи с побочными эффектами) составила 32 и 31 % в группе карипразина и плацебо соответственно. Наиболее распространенными побочными эффектами (³ 10 %) были акатизия, экстрапирамидные нарушения, тремор, диспептические расстройства, рвота. Лечение карипразином отличалось хорошим профилем переносимости, частота прерывания терапии составила 10 % в группе активного лечения и 7 % в группе плацебо, как правило, ввиду развития побочных эффектов.

О карипразине

Карипразин был открыт сотрудниками исследовательского отдела компании Gedeon Richter Plc. Это активный частичный агонист D3/D2-рецепторов сильного действия, обладающий сродством к дофаминовым D3-рецепторам. Карипразин предназначен для перорального применения.

Помимо указанных выше свойств, карипразин также обладает минимальным сродством к другим рецепторам, таким как 5-HT2C, гистамин H1, мускариновым, адренергическим, действие на которые может быть связано с побочными эффектами. В настоящее время проводятся исследования по применению карипразина при шизофрении, биполярной депрессии и в качестве дополнительной терапии при основных депрессивных расстройствах.

О Forest Laboratories

Forest Laboratories Inc. — это американская фармацевтическая компания с большим опытом в развитии партнерских отношений, в разработке продукции и продвижении ее на рынке. Ее деятельность направлена на положительные изменения в жизни людей. Компания имеет эксклюзивные права на производство и продажу продукции других фармацевтических фирм. Однако помимо этого портфолио собственно Forest Laboratories Inc. насчитывает немало видов продукции на разных этапах развития, которые охватывают различные терапевтические сферы. Главный офис компании расположен в Нью-Йорке (для получения более подробной информации о Forest Laboratories Inc. посетите сайт www.frx.com).

О компании Gedeon Richter Plc.

Gedeon Richter Plc. (www.richter.hu) является крупной фармацевтической компанией в Венгрии и одной из самых больших в Центральной и Восточной Европе с главным офисом в Будапеште (Венгрия). Также компания имеет непосредственные представительства в Западной Европе. Общий объем продаж Gedeon Richter Plc. в 2010 г. составил по приблизительным подсчетам 1 млрд евро (1,3 млрд долларов), тогда как суммарная рыночная стоимость компании достигает 2,9 млрд евро (3,8 млрд долларов). Портфолио компании охватывает практически все терапевтические области и включает препараты сердечно-сосудистого действия, а также применяемые для лечения патологии ЦНС и гинекологических заболеваний. Компания имеет самое большое в Восточной Европе научно-исследовательское отделение. Собственные исследовательские разработки сосредоточены преимущественно в области терапии функциональных нарушений ЦНС, а именно шизофрении, синдрома тревожности, хронической боли, депрессии. Компания обладает большим опытом в разработке стероидных препаратов и в связи с этим занимает важную нишу в охране здоровья женщины.