Газета «Новости медицины и фармации» 8 (410) 2012
Вернуться к номеру
Винкамин (Оксибрал): широкие возможности применения в неврологической практике
Неврологические расстройства встречаются часто и связаны со значительным медико-социальным бременем. Так, по данным ВОЗ, доля болезней нервной системы в глобальном бремени заболеваний в мире составляет 10,9 % в странах с высоким уровнем доходов, 6,7–8,7 % — в странах со средним уровнем доходов и 4,5 % — с низким (ВОЗ, 2007). Одно из ведущих мест среди них занимают сосудистые поражения головного мозга, причем наиболее явными являются острые нарушения мозгового кровообращения (инсульты). Однако не меньшую роль играют и хронические формы цереброваскулярной недостаточности, проявляющиеся на начальных этапах головной болью, головокружением, снижением памяти и концентрации внимания, затруднениями при умственной работе, невозможностью сосредоточиться и другими симптомами. Эти состояния сопряжены с высоким риском развития острых сосудистых событий и когнитивных нарушений. В связи со старением населения и воздействием неблагоприятных факторов частота сосудистых заболеваний головного мозга в мире постоянно растет. Как известно, острые нарушения мозгового кровообращения чаще всего обусловлены патологией крупных артерий и ее последствиями (тромбоз, эмболия), а патологической основой хронической ишемии мозга или дисциркуляторной энцефалопатии является микроангиопатия.
Сегодня в клинической практике существует давняя и недостаточно решенная проблема: какой препарат — ноотропный или вазотропный назначить конкретному пациенту? Первые в большей мере влияют на функции памяти, обучения, умственную работоспособность, но в гораздо меньшей степени обладают вазотропным действием; вторые, напротив, не эффективны в коррекции памяти и психической деятельности при старении, хроническом психоэмоциональном стрессе, энцефалопатиях, болезни Альцгеймера и других неврологических состояниях. Поэтому для лечения неврологических, в том числе цереброваскулярных заболеваний и ассоциированных когнитивных нарушений оптимальными представляются лекарственные средства, сочетающие ноотропное и вазотропное действие, одним из которых является Оксибрал®, действующее вещество которого — винкамин, алкалоид, содержащийся в природе в барвинке малом (Vinса minor).
Винкамин обладает сбалансированным фармакологическим эффектом, оказывая нейрометаболическое, нейромедиаторное и сосудистое действие. При этом винкамин обладает селективным влиянием на мозговые сосуды. Препарат нормализует тонус венозных сосудов, снижает и стабилизирует сопротивление сосудов головного мозга, улучшая крово- снабжение ткани мозга в зоне поражения, улучшает кровоснабжение, в том числе на микроциркуляторном уровне. Винкамин не вызывает синдром «обкрадывания», улучшает кровоток в тех зонах головного мозга, где отмечается его снижение, одновременно улучшает транспорт кислорода. Повышая эластичность мембран форменных элементов крови, оказывает прямое положительное влияние на реологические свойства крови и улучшает перфузию ишемизированной ткани головного мозга (Hagstadius и соавторы, 1984).
Винкамин нормализует процессы энергетического обмена в нейронах, улучшает кислородное обеспечение нервных клеток, повышает их устойчивость к гипоксии (Karpati и соавторы, 2002; Бурчинский и соавторы, 2006). Винкамин также нормализует нарушенный при старении и различных заболеваниях нервной системы баланс активности различных нейромедиаторных систем мозга (Бурчинский и соавторы, 2004). Наконец, он улучшает крово- снабжение мозга, прежде всего на уровне капилляров, и эффективно предотвращает развитие перикапиллярного отека (Jucker и соавторы, 1990). Таким образом, винкамин действует практически на все звенья ишемии мозга и поэтому может быть признан комплексным антиишемическим препаратом. Будучи блокатором потенциалзависимых Na+-каналов, препарат препятствует развитию стойкой деполяризации и предотвращает гибель нейро- нов, нормализует процессы энергетического обмена нервных клеток (Erdo и соавторы, 1996; Бурчинский и соавторы, 2006).
Важным свойством данного препарата является его способность оказывать влияние на locus coeruleus — структуру головного мозга, которая отвечает за физиологическую реакцию на напряжение и тревогу. Активируя норадренергическую передачу в голубом пятне, винкамин способствует улучшению когнитивных функций (Olpe и соавторы, 1982, 1985). По данным исследований, у пациентов с хронической недостаточностью мозгового кровообращения в возрасте 40–80 лет винкамин достоверно повышал объем кратковременной памяти, а также умственную работоспособность (Foltyn и соавторы, 1978; Бурчинский и соавторы, 2004, 2006).
Показаниями к назначению Оксибрала являются: ухудшение памяти, нарушение концентрации внимания, эмоциональные расстройства, нарушения слуха и зрения сосудистого генеза. Препарат применяется для нормализации и адаптации мозгового кровообращения к метаболическим потребностям головного мозга, при атеросклеротическом поражении сосудов головного мозга, диабетической ангиопатии, черепно-мозговых травмах, церебральных нарушениях после ишемии мозга, после нарушения мозгового крово- обращения и при гипертензивной энцефалопатии.
Оксибрал характеризуется хорошим профилем безопасности, препарат можно принимать независимо от приема пищи. Оксибрал быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Период его полувыведения составляет 60–90 минут. Препарат практически полностью метаболизируется в печени.
Оксибрал не оказывает негативного воздействия на печень и почки и в целом хорошо переносится пациентами. При сочетании винкамина с другими препаратами отмечено усиление эффектов гипотензивных и антиагрегантных препаратов.
Существенным преимуществом препарата является его форма выпуска — капсулы с пролонгированным высвобождением активного ингредиента, содержащие 30 мг винкамина. Медленное высвобождение действующего вещества способствует поддержанию стабильной концентрации препарата в плазме крови и позволяет принимать его 2 раза в сутки. Таким образом, повышается приверженность к лечению, его эффективность и переносимость.
Клиническая эффективность Оксибрала при различных заболеваниях мозга проявляется тремя основными составляющими (Бурчинский и соавторы, 2004, 2006):
Ø улучшение когнитивной сферы (внимания, восприятия новой информации, памяти, мышления);
Ø нормализация мозгового кровообращения;
Ø повышение физической и психической работоспособности.
Винкамин применяют не только при цереброваскулярных заболеваниях, но и для лечения последствий перенесенных острых нарушений мозгового крово- обращения, черепно-мозговых травм, при нарушениях слуха и зрения сосудистого генеза (включая диабетическую ангиопатию).
Винкамин может иметь значение в лечении климактерического синдрома. Это связано с тем, что данный препарат снижает выраженность когнитивных, психоэмоциональных и астенических расстройств, которые сопровождают климактерический синдром (Бурчинский и соавторы, 2004).
Таким образом, винкамин оказывает нейропротективное, нейротрофическое, нейромедиаторное и сосудистое действие. Препарат может применяться для лечения целого ряда заболеваний: деменции, дисциркуляторной энцефалопатии, гипертензивной энцефалопатии, после острого нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы, нарушения слуха и зрения сосудистого генеза (включая диабетическую ангиопатию).
Подготовил Константин Кремец
Статья печатается при поддержке компании «ГлаксоСмитКляйн»
1. Erdo S.A., Molnбr P., Lakics V., Bence J.Z., Tцmцskцzi Z. Vincamine and vincanol are potent blockers of voltage-gated Na+ channels // Eur. J. Pharmacol. — 1996 Oct. — 24, 314 (1–2). — 69-73.
2. Foltyn P., Groh R., Lьcker P.W., Steinhaus W. Demonstrating the effectiveness of cerebroactive drugs in aged patients. Results of a randomized double-blind study of a vincamine containing special preparation // Arzneimittelforschung. — 1978. — 28(1). — 90-4.
3. Hagstadius S., Gustafson L., Risberg J. The effects of bromvincamine and vincamine on regional cerebral blood flow and mental functions in patients with multi-infarct dementia // Psychopharmacology (Berl). — 1984. — 83(4). — 321-6.
4. Jucker M., Bдttig K., Meier-Ruge W. Effects of aging and vincamine derivatives on pericapillary microenvironment: stereological characterization of the cerebral capillary network // Neurobiol. Aging. — 1990 Jan-Feb. — 11(1). — 39-46.
5. Neurological Disorders. Public Health Challenges. World Health Organization (2006). — Geneva: World Health Organization.
6. Olpe H.R., Steinmann M.W., Jones R.S. Locus coeruleus as a target for psycho- geriatric agents // Ann. N. Y. Acad. Sci. — 1985. — 444. — 394-405.
7. Olpe H.R., Steinmann M.W. The effect of vincamine, hydergine and piracetam on the firing rate of locus coeruleus neurons // J. Neural. Transm. — 1982. — 55(2). — 101-9.
8. Бурчинский С.Г. Ишемия головного мозга: возможности комплексной фармакологической коррекции // Укра- їнський вісник психоневрології. — 2006. — Т. 14, № 1. — С. 15-18.
9. Бурчинский С.Г. Ноотропы — ле- карства XXI века: новые возможности выбора // Аптека. — 2004. — № 455 (34).
10. Савустьяненко А.В. Винкамин делает шаг навстречу полноценной жизни // Неврология. — 2010. — 339.
11. Оксибрал — препарат выбора для лечения и профилактики когнитивных расстройств // Мистецтво лікування. — 2011. — № 1 (77).