Газета «Новости медицины и фармации» 8 (410) 2012

Экспериментальные и клинические данные лечебного действия каштана конского

В научной литературе имеется изобилие данных экспериментальных и клинических исследований каштана конского, а также изолированных из него химически чистых биологически активных веществ. В цветках каштана конского содержатся кемпферогликозид, другие флавоновые гликозиды (рутин, кверцетин), тритерпеновый сапонин — эсцин, холин, пуриновые производные (мочевая кислота, аденин, гуанин, аденозин). Кора содержит кумариновый гликозид эскулин (3%), его агликон (эскулетин), оксикумариновые гликозиды (фраксин и скополин), их агликоны (фраксетин и скополетин); эсцин, аллантоин, флавоноид кверцетин. В семенах содержатся 30–60 % крахмала, эсцин, протеин, жирные масла, сахар, катехиновые танины. Листья содержат флавоноиды (кверцетин), каратиноиды (лютеин).

Эскулин повышает резистентность капилляров (вследствие подавления активности гиалуронидазы), резистентность эритроцитов, стимулирует антитромботическую активность сыворотки крови, прекращает подавление образования антитромбина в ретикулоэндотелиальной системе; сапонин эспин снижает вязкость крови и таким образом способствует оттоку венозной крови.

Препараты каштана характеризуются сильным влиянием на свертываемость крови. Ввиду этого клинические испытания проводились при заболеваниях с повышенной свертываемостью крови (флебиты, варикозное расширение вен, геморрой и др.). В жаркое время года венозные заболевания нижних конечностей становятся актуальной проблемой, ведь чем выше температура воздуха, тем значительнее нагрузка на венозную систему, а значит, больше риск развития серьезных сосудистых осложнений.

Особенно тщательно проводилось экспериментальное изучение выделенного из каштана тритерпенового сапонина — эсцина и некоторых его производных. В отличие от почти нерастворимой в воде кристаллической b-эсциновой кислоты, растворяющиеся в воде эсциновые формы a-эсциновой кислоты, как и a-эсцинат натрия и аморфная b-эсциновая кислота, хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. b-эсцинат натрия и аморфная b-эсциновая кислота при пероральном введении оказывают очень хорошее противовоспалительное действие на экспериментальный отек лапки крысы, вызванный овальбумином, ожогом или застоем, а также улучшает резистентность капилляров, установленную при проведении петехиальной пробы у морских свинок. При проведении исследований на различных моделях воспаления установлено, что эсцин подавляет начальную экссудативную стадию воспаления (вызванного отеком при помощи овальбумина, декстрана, брадикинина и местного феномена Артюса). На моделях, представляющих собой позднюю фазу воспаления, эффекта не наблюдают. Этот факт можно объяснить действием эсцина на уплотнение капилляров, на чем и основан лечебный эффект этого сапонина, так как ранняя фаза воспаления характеризуется нарушением проницаемости стенок капилляров. Полученные при применении эсцина в опытах с формалиновым перитонитом и экспериментальным плевритом у крыс результаты, а также данные введения его в задние лапки кролика показывают, что антиэкссудативный эффект эсцина равен таковому ацетилсалициловой кислоты, гидрокортизона и фенилбутазона, а в некоторых случаях даже больше. Исследования дают ­основания считать, что эсцин влияет на ту фазу воспалительного процесса, при которой преобладающую роль играет брадикинин.

На основании данных экспериментальных исследований на v.portae кроликов и v.saphena человека (сегментов, полученных при хирургическом удалении варикозно расширенных вен) ученые пришли к выводу, что тонизирующее стенки вен действие эсцина обусловлено стимуляцией производства и высвобождения простагландина F2a в них.

Также наблюдалось сильное противовоспалительное действие эсцина, которое пятикратно повышается при добавлении натуральной суммы флавоноидов каштана. В связи с этим следует указать, что многие исследователи считают, что хотя сегодня извес­тен ряд активных веществ, содержащихся в каштане конском, лечебное действие эсцина не совпадает с действием ни одного из них отдельно; вероятнее всего, оно является результатом эффектов суммы этих веществ, а может быть, и ряда еще неизвестных веществ.

Проведенными фармакологическими исследованиями эсцина показано, что при местном применении его на кожу (опыты проводили на мышах и крысах) он быстро проникает в соседние с местом введения участки кожи и мышцы под этим местом. Резорбция его во внутренних органах ограничена. При внутривенном введении эсцин быстро выводится из организма с мочой и желчью, а при пероральном применении сравнительно быстро всасывается преимущественно из двенадцатиперстной кишки. В экспериментах не было установлено повреждающего действия эсцина на функцию почек.

В опытах на людях без заболевания периферических кровеносных сосудов установлено, что экстракт семян каштана конского повышает тонус вен голени. Ряд авторов описывает благоприятное действие экстрактов каштана конского при расширенных венах, изъязвлениях голени вследствие нарушенного питания тканей в результате расширения вен и при геморрое. Препараты каштана конского снижают свертываемость крови, укрепляют стенки вен и капилляров, предотвращают образование тромбов в кровеносных сосудах и способствуют растворению уже образованных тромбов. Наряду с этим содержащиеся в препаратах из каштана конского сапонины вызывают снижение давления крови. При лечении тромбофлебитов экстрактом или спиртовым настоем из плодов каштана конского отек и место воспаления вен ограничиваются, тромботические массы размягчаются и постепенно исчезают. Аналогичные эффекты наблюдали и при геморрое. При наличии варикозных язв голени в результате варикозно расширенных вен препараты каштана конского могут вызвать постепенное очищение язв и ускорение процесса выздоровления.

Препараты каштана конского обладают венотропным эффектом благодаря наличию сапонинов — эсцина и эскулина. Действующие вещества обладают вазопротекторным и венотонизирующим эффектом, антиоксидантным эффектом в сочетании со способностью ингибировать ферменты, разрушающие венозные структуры (коллагеназу, гиалуронидазу, эластазу и др.), нормализуют обмен протеогликанов в стенке сосудов. Эсцин выраженно влияет на венозные клапаны, предупреждая рефлюкс, благодаря цитопротекторному эффекту предупреждает повреждение тканей при гипоксии, уменьшает выделение медиаторов воспаления. Конечным эффектом его действия является профилактика чрезмерной сосудистой проницаемости и повышение венозного тонуса. Эффективность экстракта семян конского каштана при хронической венозной недостаточности изучалась во многих контролируемых исследованиях. Было показано, что применение препаратов этого ряда способствовало уменьшению ­отека голеней, снижению спазмов, выраженности боли, утомляемости, напряжения, зуда, что позволяет рекомендовать их при лечении хронической венозной недостаточности в начальной стадии (уровень доказательности В).  Важным является действие эсцина на лимфоток: препарат усиливает ток лимфы через грудной лимфатический проток, способствуя уменьшению отеков.

По материалам medicalhandbook.ru

Работники офисов склонны к тромбозу

Сидячая работа в офисе может существенно повышать риск развития тромбоза глубоких вен, отмечается в новом исследовании ученых из Новой Зеландии. Возникновение тромбов в области ног и таза происходит в том случае, если человек ведет малоподвижный образ жизни, долгое время сидит на одном месте, не вставая для того, чтобы немного размяться.

Сам по себе тромбоз глубоких вен может проходить бессимптомно, однако в некоторых случаях он проявляется в виде отека, покраснения и боли в области закупоренного кровеносного сосуда.

Но значительно большие проблемы возникают тогда, когда тромб смещается. В этом случае он может достигнуть легких, что приведет к возникновению достаточно сильных болей в области груди, кашля и одышки. Недавнее статистическое исследование продемонстрировало, что традиционно офисные работники просиживают на рабочем месте максимально порядка 3 часов 45 минут подряд в течение дня, прежде чем по какой-либо причине встанут. У многих эта цифра является значительно большей, в то время как другие стандартно стремятся перекусывать также на рабочем месте, вместо того, чтобы в свой обеденный перерыв встать и дойти хотя бы до кафе в соседнем здании.

Каждый час сидения на рабочем месте увеличивает вероятность развития тромбов на 10 %, в результате чего сегодня на территории одной только Великобритании насчитывается порядка 60 тыс. смертельных случаев тромбоза глубоких вен, регистрируемых ежегодно. Примерно в той же группе риска находятся люди, работающие на дому. Для того, чтобы снизить риск закупорки кровеносных сосудов, необходимо вставать с рабочего места, чтобы немного пройтись, минимум раз в 30 минут, плюс сравнительно активно проводить свой обеденный перерыв и периодически разминать ноги в процессе работы — советуют медики.

«Многие люди знают, что сидячий образ жизни существенно увеличивает риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы и диабета. Однако далеко не каждый  осведомлен, что, если сидеть на одном месте при отсутствии всякой физической активности, то более чем в два раза увеличивается вероятность образования тромба, который с большой долей вероятности может стать для нас смертельным. Люди должны быть осведомлены о столь серьезных рисках для своего здоровья», — отмечает доктор Беверли Хант (Beverley Hunt), директор благотворительного центра изучения тромбоза Великобритании.

По материалам MedIndia

Биотехнологии: курс будущего Открытие нового завода Гедеон Рихтер в Дебрецене

Церемония открытия нового биотехнологического завода в Дебре- цене, на постройку которого компания Richter выделила 25 миллиардов венгерских форинтов, состоялась 19 апреля 2012 года. В церемонии приняли участие премьер-министр Венгрии Виктор Орбан (Viktor Orban), мэр города Дебрецен Лайош Коша (Lajos Kosa) и генеральный директор Gedeon Richter Эрик Богш (Erik Bogsch). Планируется, что на начальном этапе работы нового современного завода будут производиться образцы препаратов из клеток млекопитающих для проведения клинических исследований, а производство лекарственных препаратов, в том числе протеинов и антител для лечения злокачественных новообразований и хронических воспалительных заболеваний, начнется в 2014 году.

В основе стратегической цели компании Richter лежит стремление создать крупную линейку конкурентоспособных препаратов, полученных с помощью биотехнологий, и значительно расширить портфель компании за счет высококачественной продукции. Новый завод, построенный в Дебрецене, позволит повысить конкурентоспособность биотехнологического производства, а также усилить позиции Венгрии на международном рынке», — заявил генеральный директор Richter Эрик Богш (Erik Bogsch), обратив внимание на значимость роли, возлагаемой на завод.

Биотехнологический завод был построен при поддержке государства в удобном индустриальном районе с развитой инфраструктурой. Государственная помощь компании Richter составила 1,384 млрд венгерских форинтов (4,6 миллиона евро), которые будут выплачены в полном объеме до 31 декабря 2012 г. Предполагается, что инвестиции в размере 25 миллиардов форинтов  (84 миллиона евро) значительно усилят позиции региона страны, которому посчастливилось «обзавестись» новым заводом. Как уже было отмечено, завод, влияние которого на окружающую среду минимально, изначально будет специализироваться на производстве образцов препаратов для клинических исследований, а старт производства высокотехнологических коммерческих препаратов намечен на 2014 год. Данные препараты, в числе которых и моноклональные антитела, предназначенные для лечения злокачественных новообразований и хронических воспалительных заболеваний, будут получать путем обработки культур клеток млекопитающих, выращиваемых в специальных биореакторах.

Завод соответствует современным международным стандартам качества, безопасности, разработанным для производства фармацевтических продуктов, а также не представляет угрозы для окружающей среды. На предприятии создано 120 рабочих мест для высококвалифицированных специалистов, подготовка которых началась несколько лет назад в сотрудничестве с университетом Дебрецена.

Сокращение объемов работ по производству оригинальных препаратов и наращивание интенсивности разработки генерических препаратов в фармацевтическом секторе вполне наглядно демонстрируют критически назревшую необходимость развития новых отраслей и направлений, таких как, например, биотехнология, для компаний, планирующих получить результат в долгосрочной перспективе. В компании Richter биотехнологические инновации практикуются уже на протяжении более 40 лет. По традиции, интересы организации как в направлении развития бизнеса, так и в производственном секторе представляют высококвалифицированные специалисты, что позволяет сохранить позиции наиболее перспективной инновационной базы в регионе. В среднем компания Richter инвестирует в научные исследования и разработки около 10 % дохода от продаж. В 2011 году бюджет научных исследований и разработок компании составил 28,7 миллиарда форинтов  (95 миллионов евро).

На международном фармацевтическом рынке препараты, полученные с помощью биотехнологий, постепенно укрепляют свои позиции. Так, 28 %  препаратов, зарегистрированных в США в период с ноября 2010 года по октябрь 2011 года, и одна треть всех новых препаратов на территории Европейского Союза были получены с помощью биотехнологического процесса. Эксперты единогласно заявляют о росте рынка биотехнологических препаратов в будущем. В то время как рынок синтетических препаратов до 2015 года будет ежегодно расти примерно на 3,9 %, ожидается, что рынок биотехнологических препаратов ежегодно будет увеличиваться более чем на 10 %. Данную информацию подтверждает и тот факт, что на сегодня приблизительно одна треть препаратов разрабатывается с помощью биотехнологий. Согласно оценкам компетентных специалистов, в 2016 году семь из десяти ведущих препаратов рынка будут получены с помощью биотехнологических процедур. Данные прогнозы ясно демонстрируют дальновидность стратегических решений компании Richter по отношению к разработке портфеля биотехнологических препаратов и сооружению нового биотехнологического завода.