Газета «Новости медицины и фармации» 15 (425) 2012

ЕСПА-ЛІПОН^®(ESPA-LIPON)

ACIDUM THIOCTICUM*     A16A X01

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ:

ЕСПА-ЛІПОН® 600

Таблетки, вкриті оболонкою, 600 мг, № 30

Кислота тіоктова 600 мг

Інші інгредієнти: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, порошок целюлози, кремнію діоксид високодисперсний, кремнію діоксид осаджений, натрію карбоксиметилкрохмаль, кислота стеаринова, кислота пальмітинова, магнію стеарат, полі(О-2-гідроксипропіл, О-метил) целюлоза, макрогол 6000, тальк, титану діоксид, барвник хіноліновий жовтий, сіль алюмінію (Е104).

№ UA/4179/01/02 від 14.02.2011 до 14.02.2016

ЕСПА-ЛІПОН® ІН’ЄКЦ. 300

Розчин для ін’єкцій 300 мг амп. 12 мл, № 10

Кислота тіоктова 25 мг/мл

Інші інгредієнти: вода для ін’єкцій.

В 1 ампулі препарату міститься 377 мг етиленбіс[ацан]-солі a-ліпоєвої кислоти, що відповідає 300 мг a-ліпоєвої (тіоктової) кислоти.

№ UA/4179/02/01 від 28.01.2011 до 28.01.2016

ЕСПА-ЛІПОН® ІН’ЄКЦ. 600

Розчин для ін’єкцій 600 мг амп. 24 мл, № 5

Кислота тіоктова 600 мг

Інші інгредієнти: вода для ін’єкцій.

В 1 ампулі препарату міститься 755 мг етиленбіс[ацан]-солі a-ліпоєвої кислоти, що відповідає 600 мг a-ліпоєвої (тіоктової) кислоти.

№ UA/4179/02/02 від 28.01.2011 до 28.01.2016

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

a-ліпоєва (тіоктова) кислота бере участь як кофермент в окисному декарбоксилюванні піровиноградної кислоти й a-кетокислот, а також у регулюванні ліпідного й вуглеводного обміну. Впливає на обмін ХС, поліпшує функцію печінки, справляє гепатопротекторний і дезінтоксикаційний ефект.

Терапевтичний ефект при цукровому діабеті обумовлений зменшенням ПОЛ у периферичних нервах, поліпшенням їх кровопостачання, що сприяє відновленню провідності по периферичних нервах. Крім того, a-ліпоєва кислота сприяє утилізації глюкози в скелетних м’язах незалежно від дії інсуліну, підвищенню вмісту макроергічних сполук у м’язах у хворих із моторною нейропатією.

Біотрансформація a-ліпоєвої кислоти в організмі відбувається за рахунок окислювання бічних ланцюгів і кон’югації. У системній доступності a-ліпоєвої кислоти існують значні міжіндивідуальні коливання. Значною мірою піддається ефекту первинного проходження через печінку. Виводиться переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення з плазми крові після в/в введення — 10–20 хв.

ПОКАЗАННЯ:

полінейропатія різного генезу (діабетична, алкогольна й ін.), хронічний гепатит, цироз печінки, отруєння солями важких металів, грибами, хронічні інтоксикації, як гіполіпідемічний засіб із метою профілактики й лікування атеросклерозу.

ЗАСТОСУВАННЯ:

при вираженості симптомів полінейропатії лікування варто починати з парентерального введення препарату. Еспа-ліпон призначають у дозі 600 мг/добу щодня в/в краплинно з ізотонічним розчином натрію хлориду; у тяжких випадках добову дозу підвищують до 900–1200 мг. Швидкість інфузії не повинна перевищувати 50 мг/хв. Початкову терапію в зазначених дозах проводять протягом 10–20 днів. Надалі переходять на підтримуючу терапію лікарськими формами для перорального прийому в дозі 600 мг 1–3 рази на добу протягом 1–3 міс.

Для профілактики діабетичної полінейропатії початкова доза становить 300 мг/добу в/в протягом 20 днів або всередину 600 мг 1 раз на добу протягом 20–30 днів. Підтримуюча доза — 400–600 мг/добу всередину протягом 1–2 міс.

При інших, перерахованих вище, порушеннях обміну речовин, захворюваннях печінки, хронічних інтоксикаціях дозу встановлюють індивідуально з урахуванням тяжкості захворювання, віку й маси тіла пацієнта.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

підвищена чутливість до препарату.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

алергійні реакції (кропивниця, екзема), гіпоглікемія (у зв’язку з поліпшенням утилізації глюкози); після швидкого в/в введення в окремих випадках — судоми, диплопія, при занадто швидкому введенні препарату — відчуття тяжкості в голові й утруднення дихання, які минають самостійно. У деяких випадках після в/в введення препарату спостерігалися крововиливи в шкіру й слизові оболонки. У більшості випадків побічні ефекти минають самостійно.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

під час лікування необхідно утримуватися від уживання алкоголю. У хворих на цукровий діабет, особливо на початку лікування, необхідний частий контроль рівня глюкози в крові. В окремих випадках варто знижувати дози гіпоглікемізуючих препаратів.

ВЗАЄМОДІЇ:

a-ліпоєва кислота зменшує вираженість дії цисплатину, підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну, у зв’язку з чим може виникнути необхідність у корекції дози інсуліну й пероральних гіпоглікемізуючих засобів.

In vitroa-ліпоєва кислота взаємодіє з іонними комплексами металів (наприклад, із цисплатином). З молекулами цукрів (наприклад, із розчином левулози) a-ліпоєва кислота утворить погано розчинні сполуки. Ін’єкційний розчин a-ліпоєвої кислоти несумісний з розчином декстрози (глюкози), розчином Рінгера, а також із розчинами, які здатні вступати у взаємодію з SH-групами або дисульфідними містками.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

про випадки специфічної інтоксикації a-ліпоєвою кислотою не повідомлялося. При передозуванні можливі нудота, блювота, головний біль. Лікування симптоматичне.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

у сухому місці при температурі до 25 °С. Через високу світлочутливість діючої речовини ампули витягають із картонної коробки безпосередньо перед застосуванням. Готовий інфузійний розчин зберігає свою активність при зберіганні в темному місці не більше 6 год.

Інструкція для медичного застосування препарату
ТІОЦЕТАМ^® (ТНІОСЕТАМ)

Склад:

діючі речовини:1 мл розчину містить пірацетаму 100 мг; тіотриазоліну 25 мг;

допоміжна речовина:вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.Психостимулюючі та ноотропні засоби. Пірацетам, комбінації. Код АТС N06B Х53**.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування ішемічного інсульту та його наслідків, таких як порушення мови, психічні та соматичні розлади, зниження активності, порушення емоційної сфери; лікування (у відновлювальному періоді) судинної, токсичної та травматичної енцефалопатії; усунення абстинентного синдрому при алкогольній інтоксикації, діабетична енцефалопатія.

Протипоказання.

—Гіперчутливість до пірацетаму або тіотриазоліну;

—термінальна стадія ниркової недостатності;

—хорея Хантінгтона;

—гострий період геморагічного інсульту.

Спосіб застосування та дози.

При ішемічному інсульті та для лікування його наслідків призначають по 20–30 мл препарату, попередньо розведеного у 100–150 мл 0,9% розчину натрію хлориду, і вводять внутрішньовенно краплинно 1 раз на добу. Курс лікування становить 2 тижні.

Для лікування енцефалопатії та усунення абстинентного синдрому при алкогольній інтоксикації призначають внутрішньом’язово 5 мл препарату 1 раз на добу протягом 10–15 діб.

При діабетичній енцефалопатії по 5 мл внутрішньом’язово 1 раз на добу протягом 10 днів з подальшим призначенням по 2 таблетки три рази на добу протягом 45 днів за 30 хв до прийому їжі.

Побічні реакції.

При клінічному застосуванні препарату Тіоцетам®, розчин для ін’єкцій, можуть спостерігатися поодинокі випадки побічних реакцій:

з боку центральної та периферичної нервової системи:загальна слабкість, головний біль;

з боку травного тракту:нудота, блювання;

алергічні реакції:свербіж, висипання, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

В окремих хворих іноді можливий розвиток побічних реакцій, обумовлених:

—пірацетамом:

з боку центральної та периферичної нервової системи — підвищена збудливість, тривожність, галюцинації, сплутаність свідомості, порушення рівноваги, безсоння або сонливість, тремор, підвищення частоти нападів епілепсії, гіперкінезія, атаксія, депресія, астенія;

інші— збільшення маси тіла, біль у животі, діарея, дерматити, гіпертермія;

—тіотриазоліном: в окремих пацієнтів, переважно літнього віку, зокрема на фоні прийому інших препаратів описані надзвичайно рідкі випадки:

алергічні реакції— гіперемія шкіри, гарячка;

з боку центральної та периферичної нервової систем— запаморочення, шум у вухах;

з боку серцево-судинної системи— тахікардія, артеріальна гіпертензія (один випадок);

з боку травного тракту— сухість у роті, здуття живота;

з боку системи дихання— окремі випадки задишки та ядухи.

Передозування. При застосуванні терапевтичних доз передозування неможливе. Однак при відхиленні від рекомендованих лікарем доз можливе виникнення чи посилення побічних ефектів препарату (збудження, порушення сну, диспептичні явища). У цих випадках припиняють застосування препарату та призначають симптоматичне лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Досвід застосування препарату в період вагітності недостатній. Пірацетам проникає в грудне молоко, тому на час лікування годування груддю слід припинити.

Діти. Досвід застосування препарату в дітей недостатній.

Особливості застосування. З обережністю препарат призначають хворим із хронічною нирковою недостатністю. Тіоцетам® впливає на агрегацію тромбоцитів, тому його необхідно застосовувати з обережністю хворим із порушенням гемостазу, під час хірургічних втручань.

З обережністю слід застосовувати препарат особам літнього віку з серцево-судинною патологією у зв’язку з тим, що зазначені вище побічні реакції у даної групи хворих відзначаються частіше.

Алергічні реакції частіше зустрічаються в осіб, схильних до алергії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. На даний момент таких повідомлень немає. Однак слід дотримуватися обережності при застосуванні Тіоцетаму® особам, які керують автотранспортом або працюють з небезпечними механізмами, враховуючи можливі небажані реакції з боку нервової системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Тіоцетам® не можна призначати з препаратами, які мають кислу рН. За рахунок наявності пірацетаму посилюється ефект антидепресантів та антиангінальних препаратів. У високих дозах (9,6 г/добу) пірацетам підвищує ефективність аценокумаролу у хворих із венозним тромбозом, однак при застосуванні терапевтичних доз Тіоцетаму® такий ефект не спостерігається. Не спостерігалося взаємодії пірацетаму з клоназепамом, фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроатом натрію. Одночасне застосування пірацетаму та тиреоїдних гормонів (Т3 + Т4) може спричинити роздратованість, дезорієнтацію, порушення сну. Взаємодія пірацетаму з препаратами, що піддаються біотрансформації ферментами комплексу Р450, малоймовірна.

Одночасний прийом з еналаприлом, каптопресом підвищує ризик розвитку побічних реакцій із боку серцево-судинної системи.

Сумісний прийом з алкоголем не впливає на рівень концентрації пірацетаму в сироватці крові.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Тіоцетам® належить до групи цереброактивних засобів, має ноотропні, протиішемічні, антиоксидантні і мембраностабілізуючі властивості.

Фармакологічний ефект препарату зумовлений взаємопотенціюючою дією тіотриазоліну та пірацетаму.

Тіоцетам® прискорює утилізацію глюкози в реакціях аеробного та анаеробного окислення, нормалізує біоенергетичні процеси, стабілізує метаболізм у тканинах мозку та підвищує стійкість організму до гіпоксії.

Препарат гальмує шляхи утворення активних форм кисню, реактивує ферментативну антиоксидантну систему, особливо супероксиддисмутазу, гальмує вільно радикальні процеси в тканинах мозку при ішемії, покращує реологічні властивості крові за рахунок активації фібринолітичної системи, стабілізує та зменшує відповідно зони некрозу та ішемії.

Тіоцетам® підвищує інтенсивність роботи метаболічного ГАМК-шунта і концентрацію ГАМК в ішемізованих тканинах.

Тіоцетам® поліпшує інтегративну і когнітивну діяльність мозку, сприяє процесу навчання, усуває амнезію, підвищує показники короткочасної та довгочасної пам’яті.

Тіоцетам® усуває наслідки стресу (почуття тривоги, фобії, депресії, порушення сну), зменшує відставання у фізичному і розумовому розвитку недоношених дітей.

Фармакокінетика.Не вивчалась.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості. Прозора безбарвна або з ледь жовтуватим відтінком рідина.

Несумісність. Не встановлено.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 5 мл або 10 мл в ампулі, по 5 ампул у блістері, по 2 блістери у пачці. По 10 мл в ампулі, по 10 ампул у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. AT «Галичфарм».

За участі НВО «Фарматрон», м. Запоріжжя.

Місцезнаходження. Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.