Международный эндокринологический журнал 2(20) 2009

Начиная с 2006 г. ADA, EASD ежегодно представляют алгоритм лечения сахарного диабета (СД) 2-го типа.
Согласно алгоритму 2008 года, лечение СД 2-го типа начинается одновременно с модификации образа жизни и пероральной сахароснижающей терапии в виде монотерапии метформином. Метформин является препаратом первой линии у всех больных независимо от массы тела. При неэффективности применения метформина в максимальной дозе следующим этапом является комбинированная пероральная сахароснижающая терапия. Если  компенсации СД 2-го типа после нее не отмечается, назначают инсулинотерапию (базальный инсулин или интенсифицированная инсулинотерапия) в комбинации с метформином.
Метформин — единственный препарат, который применяется на каждом этапе терапии СД 2-го типа. Это обусловлено различными механизмами его действия. Под влиянием метформина повышается чувствительность периферических тканей к действию инсулина. Препарат снижает продукцию глюкозы печенью посредством повышения чувствительности клеток печени к инсулину, снижения глюконеогенеза и гликогенолиза, что приводит к уменьшению тощакового уровня глюкозы. Кроме того, ангиопротекторное действие препарата, подтвержденное многими исследованиями, прежде всего наиболее масштабным исследованием UKPDS, является дополнительным преимуществом метформина. К прямым ангиопротекторным эффектам относятся торможение образования конечных продуктов гликирования, улучшение липидного профиля, снижение активности факторов коагуляции, восстановление баланса в системе фибринолиза, положительное влияние на окислительный стресс, защита антиоксидантных систем. Оригинальным препаратом метформина является Глюкофаж, представленный на фармацевтическом рынке Украины компанией Nycomed.
Основной проблемой переносимости метформина является наличие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): диспептические явления, тошнота, метеоризм, учащение стула. Выраженность диспептических явлений можно свести к минимуму, соблюдая следующие правила:
— начинать лечение с 500 мг препарата в сутки;
— постепенно увеличивать дозу на 500 мг каждые 5–7 дней, доводя до рекомендуемой дозы 2000 мг в сутки;
— принимать метформин во время еды.
Однако, несмотря на все усилия, некоторые пациенты могут плохо переносить диспептические явления, поэтому около 5 % больных вынуждены отказаться от дальнейшего приема препарата.
Оптимальной дозой метформина для достижения целевых уровней компенсации углеводного обмена, ангиопротекторного эффекта (по результатам UKPDS) является доза 2000 мг/сут. Она распределяется на 2–3 приема, что не всегда удобно пациентам и снижает приверженность к проводимой терапии.
С целью повышения эффективности терапии СД 2-го типа была создана новая форма метформина пролонгированного действия — препарат Глюкофаж XR. Глюкофаж XR представляет собой форму метформина с пролонгированным высвобождением, обладает не только всеми свойствами обычной формы метформина, но и имеет ряд преимуществ — лучшую переносимость со стороны желудочно-кишечного тракта, однократный прием в течение суток.

Основа таблетки Глюкофаж XR — двухслойная гелевая система с расположенными в ней частицами метформина (рис. 1), что делает возможным постепенное и равномерное высвобождение метформина из таблетки Глюкофаж XR на протяжении 24 часов.
Глюкофаж XR имеет ряд преимуществ.
Анализ данных о частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ при сравнении обычной формы метформина и препарата с пролонгированным действием Глюкофаж XR показал значительные преимущества в переносимости последнего.
Около 20–30 % пациентов имеют побочные эффекты со стороны ЖКТ при приеме обычной формы метформина. При переводе таких пациентов на прием Глюкофажа XR количество побочных эффектов уменьшается в 2 раза и составляет около 12 % (рис. 2).
Глюкофаж XR имеет такой же сахароснижающий эффект, как и обычная форма метформина, что подтверждалось в рандомизированных исследованиях и ретроспективных анализах (рис. 3).
Метформин имеет еще один положительный эффект: он не приводит к увеличению массы тела, даже способствует ее снижению. Анализ данных динамики веса на фоне терапии Глюкофажем XR показал снижение массы тела до 1 кг (рис. 4). Кроме того, масса тела не меняется и при переводе с обычной формы метформина на Глюкофаж XR.
Что касается липидного обмена, то при терапии Глюкофажем XR отмечалось снижение уровней общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), что способствует уменьшению числа сердечно-сосудистых осложнений (рис. 5).
Главным преимуществом Глюкофажа XR над обычной формой метформина, принимаемого многократно, является возможность однократного приема, что улучшает приверженность к проводимой терапии, а значит, способствует компенсации СД 2-го типа и улучшает качество жизни пациентов.

Перевод с обычной формы метформина на пролонгированную форму Глюкофажа XR осуществляется по принципу «доза на дозу» (доза препарата не меняется). Если метформин назначен пациенту впервые, доза Глюкофажа XR составляет 500 мг в сутки. При необходимости она может быть увеличена на 500 мг в неделю. Максимальная рекомендуемая доза Глюкофажа XR составляет 2000 мг в сутки (4 таблетки по 500 мг). Препарат всегда принимается 1 раз в сутки во время ужина. Пациенты, которые не достигли целевого уровня НbА1с, несмотря на прием максимальной дозы Глюкофажа XR, должны получать комбинированную терапию с другими пероральными сахароснижающими препаратами или инсулином.
Таким образом, Глюкофаж XR сохраняет все свойства обычной формы метформина: сильный сахароснижающий эффект, снижение массы тела, улучшение липидного профиля пациентов. Применение препарата рекомендуется в виде монотерапии, в комбинации с другими пероральными сахароснижающими препаратами и инсулином.
При этом Глюкофаж XR обладает рядом преимуществ:
— лучшая переносимость со стороны ЖКТ;
— однократный прием в вечернее время, что особенно важно для пациентов с СД 2-го типа, находящихся на комбинированном лечении, число которых составляет более 60 % от всех пациентов с СД 2-го типа.